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自1940年H.A.克雷伯斯提出三羧酸循環學說以來，檸檬酸對代謝的影響逐漸受到關注，檸檬酸是三羧酸循環的重要中間產物，三羧酸循環又是糖類、脂類、氨基酸的最終代謝通路，在人體的正常代謝中扮演著重要角色，而體內檸檬酸的不足不僅會導致疲勞元素乳酸和焦性葡萄糖的產生，而且會導致其他疾病的出現，其健康效應不可忽視。檸檬酸還具有以下功能：
檸檬酸通過對小腸壁的刺激，反射性地減慢胃排空速度，延長了食物在胃內的停留時間，使食物與胃液和睡液等消化液充分混合，增加食物的消化率，因此還能起到降低血糖徒增的風險。同時，檸檬酸能夠降低腸道pH值，抑制有害菌的生產，維護腸道健康。
檸檬酸能與鈣形成更易吸收的有機化合物檸檬酸鈣，從而促進機體對鈣的吸收，對缺鈣和骨質疏松具有一定的預防作用。鈣離子是凝血過程中所需的物質之一，血液中鈣離子減少，會使血液凝固受阻，此作用在醫學上常作為抗凝血劑使用。
檸檬酸安全性很高，且作為食品添加劑使用已經非常成熟，隨著對其健康效應的逐漸揭示，檸檬酸被賦予功能化或許是其新的發展方向。
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